安徽省自然科学基金(1208085MH128)
- 作品数：9 被引量：16H指数：3
- 相关作者：李家明叶文峰张恩立许勤龙王杰更多>>
- 相关机构：安徽中医药大学合肥医工医药有限公司安徽中医学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 水杨酰芳胺类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究被引量：7
- 2013年
- 根据骨架迁跃原理,设计并合成了一系列具有酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和诺拉替尼(Neratinib)结构片段的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7,SGC-7901,Bel-7402)活性.结果表明,所合成的化合物对4种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性强于阳性对照药吉非替尼(Gefitinib).
- 王杰邬皓李家明许勤龙何广卫钟国琛张艳春
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- 氯硝柳胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2015年
- 以氯硝柳胺为起始原料,经醚化、亲核取代反应得到目标化合物,采用MTT法考察所合成化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人类胰腺癌细胞(ASPC-1)的体外抗肿瘤活性。合成了5个氯硝柳胺衍生物,其结构均经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。初步的体外抗肿瘤活性结果显示目标化合物9b和9c的抗肿瘤活性强于阳性对照药,其中化合物9b的活性对所测两种肿瘤株的抑制活性均强于阳性对照药,展现出较强的应用前景。
- 刘会财胡敏华李家明谢迪左建
- 关键词：氯硝柳胺环氧氯丙烷抗肿瘤
- 1,2-苯并噻嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2015年
- 根据拼合原理,设计合成了一系列全新的具有拉帕替尼和诺拉替尼分子片段的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7)活性,结果表明,所合成的化合物对肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,并强于阳性对照药吉非替尼和美洛昔康。
- 左建王杰李家明钟国琛张恩立
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- 1,2-苯并噻嗪类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 依据生物电子等排原理,设计合成了13个全新结构的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.以A431,A549,MDA-MB-468和HL60 4种细胞株为活性筛选对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞有一定的抑制活性,其中化合物5b对A431具有显著的抑制活性,IC50值为1.57μmol/L,化合物9a对A431,A549和MDA-MB-468 3种细胞株的抑制活性均强于阳性对照药gefitinib.并采用Moe软件对所合成的化合物与表皮生长因子受体(EGFR)结合位点进行对接,以进一步阐释所合成化合物的作用靶标.
- 王杰许勤龙李家明张恩立胡敏华叶文峰黄伟军
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- 丙戊酸水杨酰芳胺酯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2013年
- 依据前药原理,设计合成了系列具有抗肿瘤活性的水杨酰芳胺酯类化合物,并通过MS、1HNMR、13CNMR确证了目标化合物的结构。以K562、A549、A4313种细胞株为活性筛选对象,利用MTT法与SRB法进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明,化合物6h～6j对3种细胞株的抑制活性均强于阳性化合物gefitinib,与原药对照氯硝柳胺相当,值得进一步研究。
- 袁明李家明何广卫钟国琛张艳春
- 关键词：丙戊酸抗肿瘤活性前药
- 水杨酰芳胺类衍生物的合成、抗肿瘤活性及分子模拟研究被引量：4
- 2014年
- 根据骨架迁跃理论和拼合原理,设计并合成了5个具有硫化氢供体的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和MS确证。采用MTT法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(SGC-1,Heb-3)活性。结果表明,所合成的化合物对两种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性与阳性对照药吉非替尼(Gefitinib)相当。利用AutoDock 4.0程序研究了所得的化合物与EGFR受体的分子对接情况,(R)-4-(((3-氯-4-氟苯基)氨基)甲基)苯基-5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯较低的对接自由能与其具有较低的IC50值一致,为后期研究提供了理论依据。
- 胡敏华叶文峰李家明张恩立黄伟军
- 关键词：Α-硫辛酸抗肿瘤MTT分子对接
