国家重点基础研究发展计划(2010CB735602)
- 作品数：32 被引量：208H指数：10
- 相关作者：任晓文司端运李洪起王博王杏林更多>>
- 相关机构：天津药物研究院天津中医药大学河南大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- LC-MS/MS法测定犬体内托拉塞米浓度及相对生物利用度研究被引量：2
- 2012年
- 目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Waters Sym-metry-C18(100mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇∶20mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4mL/min;柱温30℃。采用两制剂双周期随机交叉试验设计,分别给予6只Beagle犬受试制剂或参比制剂5mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:托拉塞米线性范围为0.02～5μg/mL,最低定量限为0.02μg/mL,分析方法灵敏、稳定、特异性高。受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)和药-时曲线下面积(AUC0-48h)分别为(2.6±0.5)g/mL和(3.0±0.6)g/mL、(3.3±1.4)h和(1.2±0.8)h、(36.1±11.0)g.h.mL-1和(32.1±13.1)g.h.mL-1。以AUC0-48h计算,受试制剂的相对生物利用度F为(118.0±28.3)%。结论:该方法操作简单、准确、重复性好,并成功地运用于犬体内托拉塞米相对生物利用度的研究。
- 李瑞兴樊慧蓉魏广力任晓文司端运刘昌孝
- 关键词：LC-MS/MS相对生物利用度
- 分子模拟技术在释药技术中的应用被引量：8
- 2012年
- 环糊精包合技术和缓控释技术是发展较快的释药技术,分子模拟技术在这两种释药技术中的应用也越来越多。简述环糊精包合技术和缓控释释药技术的优点、影响因素和释药原理,介绍几种重要的分子模拟技术在环糊精包合技术和缓控释释药技术中的应用,并给出了分子模拟技术在具体应用中的力场及模拟的条件,分析分子模拟技术的在环糊精包合技术和缓控释技术中应用的优点和难点,展望分子模拟在其应用中的前景,指出分子模拟技术有望成为研究释药技术的一种常规项的工具。
- 张卫敏任晓文徐为人孟凡翠汤立达
- 关键词：分子模拟技术分子动力学模拟
- 自动采样技术研究梓醇的药动学被引量：1
- 2012年
- 目的应用自动采样技术和传统采样方法对梓醇在大鼠体内的药动学进行研究,比较两种采样方法对梓醇药动学参数的影响。方法成年Wistar大鼠12只,随机分为2组,ig给予大鼠100mg/kg梓醇供试品后不同时间点分别采用自动采样技术与传统手动采样方法收集大鼠血样,经LC-MS/MS方法分析测得不同时间的血药浓度,应用DAS2.0计算程序、非隔室模型计算药动学参数并以单因素方差分析法对两种方法所得的药动学参数进行评价。结果大鼠ig给予梓醇供试品100mg/kg后,两组试验的血药浓度数据的变化趋势高度一致,两条平均药-时曲线趋势接近,达峰时间分别为1.5、1.0h,Cmax相差10%左右,计算所得各药动学参数单因素方差分析结果显示两组的各个参数均无显著差异。结论采用两种方法收集的血样分析计算所得的梓醇在大鼠体内药动学特征基本相同。
- 武丽南陆榕刘昌孝司端运
- 关键词：梓醇药动学
- 星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片处方
- 2012年
- 目的:应用星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片的处方。方法:以羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974PNF和交联羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,分别以盐酸米诺环素在1、2、3 h的累积释放度和粘附力为指标,采用线性方程和二次、三次多项式分别描述各时间点累积释放度及粘附力与3个考察因素之间的数学关系,根据其中一个较优数学模型绘制效应面图。各时间点累积释放度的效应面二维等高线图的最佳释放区域的重叠部分,与最佳粘附力的交集区域即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析。结果:采用二次项拟合的相关系数优于三次项拟合和线性方程,具有较高的可信度。盐酸米诺环素口腔贴片的优化处方为:羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974P和交联羧甲基纤维素钠的用量分别为3 mg、3.5 mg和1.5 mg。最佳处方在各时间点的释放度和粘附力的实测值在预测范围内。结论:由星点设计-效应面优化法建立的模型可以用于盐酸米诺环素处方的优化。
- 刘丽丽王成港王平保龚莉
- 关键词：盐酸米诺环素口腔贴片星点设计-效应面法释放度
- 液体药物预填充注射系统的发展现状被引量：3
- 2012年
- 液体药物预填充注射系统因其安全有效而发展迅速。提高药物与注射器具间的相容性和保证使用安全性是本系统发展的关键问题。在制备不同性质药物的预填充给药系统时,应考虑预填充注射器各部件及其生产工艺的优缺点和适用范围。本文依据近年来国内外文献,分析并总结了液体药物预填充注射系统的发展及使用现状。
- 刘丽丽王成港龚莉王平保
- 关键词：安全性相容性
- 星点设计-效应面优化法优选复方止痛巴布剂基质处方研究
- 目的:优选复方止痛巴布剂最佳基质处方。方法:采用星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观(膏体性状、残留性、皮肤追随性)的总评"归一值"为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定最佳制备工艺。结果:通过实验数据分析,优选...
- 张洪兵朱雪瑜张铁军李思思
- 关键词：基质处方星点设计效应面优化法
- 文献传递
- 梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究被引量：16
- 2012年
- 目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的血浆药物浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,t检验法统计实验数据,计算生物利用度。结果:梓醇在大鼠体内的药动学过程符合二室模型,大鼠灌胃50、100和200mg/kg梓醇后,AUC0→∞与剂量呈正比,t1/2与剂量无关;大鼠灌胃与静注50mg/kg梓醇后,AUC0→∞分别为(70±23)、(104±11)μg.h.mL-1,该剂量下梓醇的绝对生物利用度为66.7%。结论:梓醇的吸收和消除呈一级动力学特征,在大鼠体内的绝对生物利用度较高。
- 武丽南陆榕谷元刘昌孝司端运
- 关键词：梓醇LC-MS/MS药代动力学生物利用度
- 格列美脲盐酸二甲双胍复方片中格列美脲有关物质研究被引量：1
- 2012年
- 目的:建立HPLC法测定格列美脲盐酸二甲双胍复方片中格列美脲有关物质,并对新增杂质X归属进行研究。方法:色谱柱:Agilent XDB C1(84.6 mm×250 mm,5μm);流动相:磷酸盐缓冲液为6.4 mmol/L磷酸二氢钠(pH=6.8)—乙腈梯度洗脱,柱温:35℃;流速:1.0 mL/min;检测波长:228 nm。应用HPLC-MS法对杂质X归属进行研究。结果:在选定的色谱条件下,格列美脲主峰与各杂质峰间分离良好;杂质X为格列美脲和盐酸二甲双胍原料相互作用的结果。结论:所建方法准确、灵敏、可靠,可用于格列美脲盐酸二甲双胍片复方片中格列美脲有关物质的检查。
- 尹静文宋丽明王杏林
- 关键词：格列美脲HPLC
- 3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸在Caco-2和MDCK细胞模型中的吸收研究被引量：10
- 2013年
- 目的研究乳香提取物中3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)在Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型中的吸收转运机制。方法利用Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型,研究AKBA由细胞层顶端(AP)→基底端(BL)和BL→AP的双向转运过程;采用LC-MS/MS法测定AKBA的量,计算表观渗透系数(Papp)。结果在Caco-2细胞模型中,50μmol/L AKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为7.9×10 7、1.5×10 7cm/s,在MDCK-MDR1细胞模型中,50μmol/LAKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.6×10 7、0.8×10 7cm/s,在MDCK-Wild细胞模型中,50μmol/LAKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.4×10 7、0.6×10 7cm/s,3种细胞模型中外排率均小于2。结论 AKBA在肠道中吸收不良,不是P-糖蛋白的底物,推测其通过摄入型主动转运和被动扩散两种机制透过小肠上皮细胞。
- 慈小燕夏媛媛曾勇伊秀林司端运
- 关键词：乳香CACO-2细胞转运机制
- 口服多元释药系统研究进展被引量：9
- 2012年
- 本文查阅了相关文献,综述了近年来多元给药系统,如微丸、膜片、微片等,在中西药口服制剂中的研究进展,旨在为新型多元释药系统的研究提供思路和方法。
- 马晓丽吴正红祁小乐闻晓光
- 关键词：微丸膜片微片
