徐嵬 作品数:37 被引量:438 H指数:13 供职机构: 北京大学药学院天然药物学系 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家科技支撑计划 国家高技术研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
补骨脂化学成分研究进展 被引量:5 2024年 补骨脂是豆科植物Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,作为一种传统的中药,其在我国已有几千年的临床应用历史,广泛地用于心血管疾病、肾炎、骨质疏松和癌症等的治疗。植物化学研究显示,香豆素类、杂萜类和黄酮类是其主要化学成分。对补骨脂化学成分研究进行系统梳理,以期为临床更安全、有效地使用补骨脂和研究补骨脂现代中药提供理论依据。 杨秀伟 许青霞 吕倩 和子超 徐嵬 张英涛关键词:补骨脂 化学成分 香豆素类 黄酮类 妇科千金胶囊HPLC特征图谱和多指标成分定量分析 被引量:12 2019年 建立妇科千金胶囊的HPLC特征图谱,并测定其主要成分的含量。采用Kromasil 100-5-C18色谱柱(4. 6 mm×250mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0. 1%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速1. 0 m L·min-1,检测波长254 nm,柱温30℃,进样量10μL;并对染料木苷、药根碱、穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定方法进行方法学考察。在特征图谱研究中,确定了妇科千金胶囊HPLC特征图谱8个共有峰,通过与混合对照品比较,确定它们分别为染料木苷、药根碱、巴马汀、小檗碱、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、藁本内酯和Z-3-丁烯基苯酞。利用相似度软件对20批样品特征图谱进行分析,各批样品相似度均在0. 95以上。在建立的色谱条件下,定量分析的4个成分分离度良好,方法精密度和重复性RSD均<1. 5%,供试品溶液在72 h内稳定,各成分具有良好的线性关系和较宽线性范围。20批妇科千金胶囊中,染料木苷、药根碱、穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的质量分数分别在28. 66~56. 04,94. 77~197. 92,1 705. 33~4 148. 93,462. 16~1 225. 96μg/粒。所建立的妇科千金胶囊HPLC图谱检测和定量测定分析方法可靠、准确、灵敏,能有效地评价妇科千金胶囊的质量。 王康华 张英涛 杨秀伟 徐嵬 张鹏 彭开锋 李伏君 龚云 刘逆夫关键词:妇科千金胶囊 HPLC特征图谱 药根碱 穿心莲内酯 脱水穿心莲内酯 顺式-和反式-阿霍烯在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运和外排特性 被引量:8 2007年 研究顺式-阿霍烯(Z-Ajo)和反式-阿霍烯(E-Ajo)的肠细胞摄取、转运和外排特性。采用体外培养的人结肠Caco-2细胞单层模型评价,应用高效液相色谱法测定Z-Ajo和E-Ajo的含量。结果表明,仅能在Caco-2细胞单层的顶侧检测到Z-Ajo或E-Ajo;阿霍烯在Caco-2细胞中的代谢可被抗氧化剂维生素C、细胞色素P450药物代谢酶3A亚型抑制剂甲吡酮和ATP抑制剂叠氮化钠所抑制。Z-Ajo和E-Ajo皆不能透过Caco-2单层细胞而被迅速代谢,其代谢与CYP450药物代谢酶有关。 田莉 杨秀伟 王莹 徐嵬关键词:CACO-2细胞单层 跨膜转运 罗汉果皂苷Ⅲ的人肠内细菌生物转化 被引量:20 2007年 目的:探讨人肠内细菌对中药罗汉果中罗汉果皂苷Ⅲ结构的生物转化,确定转化产物的结构,为原形化合物罗汉果皂苷Ⅲ在肠内吸收的评价提供科学依据。方法:采用人肠内细菌与罗汉果皂苷Ⅲ在厌氧条件、37℃共温孵培养的方法对其结构进行生物转化,通过硅胶柱色谱技术分离、纯化生物转化产物,应用红外光谱(infra-red spectrometry,IR)、核磁共振波谱(nuclear magneticresonance spectrometry,NMR)和质谱(mass spectroscopy,MS)等技术方法确定生物转化产物的结构。结果:罗汉果皂苷Ⅲ可由人肠内细菌依次脱去C-3葡萄糖基和C-24龙胆二糖基转化产生罗汉果皂苷ⅡA1和罗汉果醇。结论:罗汉果皂苷Ⅲ可被人肠内细菌进行生物转化,产生次级苷罗汉果皂苷ⅡA1及其苷元罗汉果醇。 杨秀伟 张建业 徐嵬关键词:皂苷类 细菌 生物转化 芍药苷类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究 被引量:13 2013年 目的研究芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、四乙酰芍药苷、五乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法利用Caco-2细胞单层模型检测上述6个化合物从孔板顶端(AP)→底端(BL)、BL→AP的双向转运过程。应用偶联紫外检测器的HPLC法测定上述6个化合物,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果芍药苷双向转运的Papp值与阿替洛尔的Papp值皆在10 7cm/s数量级;其他5个化合物的Papp值介于在Caco-2细胞单层模型中吸收良好的普萘洛尔与难以吸收的阿替洛尔的Papp值之间。芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷浓度为10~200μmol/L,四乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷浓度为10~150μmol/L,五乙酰芍药苷浓度为10~100μmol/L时,其转运效率与浓度呈正相关。结论 6个受试化合物可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,芍药苷属于难吸收的化合物,羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、四乙酰芍药苷、五乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷属于中等吸收的化合物;苯甲酰芍药苷具有促进阿替洛尔在Caco-2细胞单层模型吸收转运的作用。 杨秀伟 郭洁 徐嵬关键词:芍药苷 CACO-2细胞单层 表观渗透系数 禹白芷香豆素成分在人源Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究 被引量:4 2021年 吸收是口服药物发挥疗效的关键,小肠是药物吸收的主要场所。该文采用国际公认的可以模拟小肠上皮细胞的人结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,分别用6孔和12孔Transwell板,对禹白芷总香豆素及主要香豆素单体化合物进行了肠吸收转运对比研究,探索禹白芷中香豆素成分在香豆素单体给药及提取物给药情况下,吸收转运是否存在差异。该文研究发现水合氧化前胡内酯、比克白芷素和珊瑚菜内酯单体单独给药,其表观渗透系数(P_(app))皆在1×10^(-5) cm·s^(-1)数量级,判断均为吸收良好的化合物;双向转运的P_(app)比值接近1,推测在Caco-2细胞单层模型的吸收过程中均无载体转运参与,为单纯的透细胞被动转运;欧前胡素、异欧前胡素和香柑内酯也有类似的转运趋势。禹白芷总香豆素给药,其中的水合氧化前胡内酯、比克白芷素和香柑内酯的P_(app)皆在1×10^(-5) cm·s^(-1)数量级,为吸收良好的化合物,这与单体化合物单独给药结果一致;欧前胡素、珊瑚菜内酯和异欧前胡素相对于单体给药,其P_(app)降低。虽然双向转运的P_(app)比值皆在0.5~1.5,但是相对于单体给药数值也存在波动,推测总香豆素中化合物之间可能存在相互作用。该文结果为研究含有禹白芷的复方中药的禹白芷香豆素的肠吸收研究奠定了基础。 邓改改 徐嵬 杨秀伟关键词:CACO-2细胞单层 表观渗透系数 不同产地人参根和根茎中人参皂苷的含量分析 被引量:28 2017年 目的:研究不同产地人参根和根茎中14个人参皂苷的含量,为制定人参皂苷的质量标准提供科学依据。方法:采用Diamonsil·ODS C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)以乙腈和乙腈-水-0.1%磷酸水溶液(5:90:8,v/v/v)为流动相,梯度洗脱,203nm波长处二极管阵列检测器检测,外标对照品法测定人参根和根茎中人参皂苷(G)Ra_1、Ra_2、Rb_1、Rb_2、Rb_3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg_1、Ro,20-O-葡萄糖基人参皂苷Rf(20-GG-Rf)三七人参皂苷(NG)R_1、R_2 14个化合物。结果:不同产地人参根和根茎中人参皂苷含量的变化较大,26批次五年生人参根和根茎样品中14个人参皂苷的含量(μg·g^(-1),人参根和根茎)变化幅度分别为G-Ra_1,0~2 958;G-Ra_2,0~1 320;G-Rb_1,1 195~7 129;G-Rb_2,835~6 993;G-Rb_3,178~1 812;G-Rc,414~5 569;G-Rd,393~5 529;G-Re,603~3 564;G-Rf,301~1 504;G-Rg_1,738~4 710;G-Ro,893~8 569;20-GG-Rf,110~656;NG-R_1,74~778;NG-R_2,0~844。结论:G-Ra_1、Ra_2、Rb_1、Rb_2、Rb_3、Rc和Rd为典型的原人参二醇型人参皂苷,G-Re、Rf、Rg_1,20-GG-Rf、NG-R_1和R_2为典型的原人参三醇型人参皂苷,G-Ro为典型的齐墩果酸型人参皂苷,三大类人参皂苷能代表体现人参药物活性的皂苷成分。其中,又以G-Rb_1、Rb_2、Rb_3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg_1、Ro和20-GG-Rf含量更高,作为判定人参根和根茎中人参皂苷质量的指标性成分更科学。 杨秀伟 王洪平 徐嵬 王英平 徐永华 张连学关键词:人参 人参根 人参皂苷RD 人参皂苷RE 鸡血藤黄酮类化学成分的分离与鉴定 被引量:41 2020年 研究鸡血藤水提物中的黄酮类化学成分。采用硅胶、大孔吸附树脂、Sephadex LH-20等柱色谱和反相高效液相色谱分离分析技术对鸡血藤所含的黄酮类化学成分进行系统分离和纯化,并结合谱学技术对所分离的成分进行鉴定。分离得到23个黄酮类化合物和1个色原酮类化合物,分别鉴定为异豆素(1),紫苜蓿烷(2),8-甲基雷杜辛(3),7-羟基二氢黄酮(4),奥刀拉亭(5),艳紫铆素A(6),鹰嘴豆芽素A(7),3′-甲氧基大豆素(8),7-羟基色原酮(9),毛蕊异黄酮(10),柚皮素(11),二氢木豆异黄酮(12),(6aR,11aR)-高丽槐素(13),2′-羟基染料木素(14),(6aR,11aR)-美迪紫檀素-3-O-吡喃葡萄糖苷(15),(-)-表阿夫儿茶素(16),(-)-儿茶素(17),(-)-表儿茶素(18),4′,8-二甲氧基-7-O-β-D-葡萄糖基异黄酮(19),芒柄花苷(20),(-)-没食子儿茶素(21),芦丁(22),大豆苷(23)和圆荚草双糖苷(24)。化合物4,6,8,9,11,12,14~16,19和22~24系首次从该植物中分离得到。 刘晓艳 徐嵬 杨秀伟 张鹏 赵威 龚云 刘逆夫关键词:鸡血藤 黄酮 异黄酮 化学成分 Biotransformation of malabaricone C by rat hepatic microsomes and cytotoxic activities against gastric cancer cells in vitro 被引量:1 2014年 Malabaricone C (1), isolated from the seeds ofMyristicafragrans Houtt., belongs to a kind of diarylnonanoid compounds that are only found in Myristicaceae till now. In this study, biotransformation of 1 was investigated using rat hepatic microsomes for the first time and the main biotransformation product was elucidated as malabaricone B (2) according to the spectroscopic data. Further evaluation on human gastric cancer cell lines showed that the cytotoxic effects of malabaricone C and its metabolite malabaricone B were comparable to those of vinorelbine, with the values of IC50 of (42.62±3.10) and (19.80±1.70) μg/mL on NCI-N87, and (22.94±1.33) and (19.60±2.21) μg/mL on MGC803, respectively. Statistical analysis revealed that malabaricone B had significantly stronger cytotoxicity than the parent compound (P〈0.01 on NCI-N87 and P〈0.05 on MGC803), which may indicate a bioactivation of malabaricone C by hepatic microsomes. These results suggest that malabaricone C has a simple biotransformation pathway by hepatic microsomes and provide valuable information for further investigation on both the parent compound and its biotransformation product as anti-gastric cancer agents or lead compounds. 吴妮 徐嵬 张友波 杨秀伟关键词:BIOTRANSFORMATION 补骨脂环己烷溶性化学成分的研究 被引量:6 2022年 目的研究补骨脂Psoraleae Fructus 70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分的化学成分。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。结果从补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分分离出21个化合物,分别鉴定为补骨脂醚(1)、对羟基苯甲醛(2)、邻苯二甲酸二异辛酯(3)、补骨脂醚酚G(4)、补骨脂醚酚H(5)、双补骨脂酚V(6)、双补骨脂酚I(7)、双补骨脂酚H(8)、双补骨脂酚F(9)、双补骨脂酚D(10)、双补骨脂酚G(11)、豆甾醇(12)、补骨脂查耳酮(13)、补骨脂定(14)、补骨脂二氢黄酮甲醚(15)、异补骨脂素(16)、补骨脂素(17)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-6′-O-棕榈酸酯(18)、4-羟基合生果素(19)、新补骨脂宁(20)和6-异戊烯基柚皮素(21)。结论化合物1、4、5和6为4个新的化合物。 杨秀伟 吕倩 许青霞 徐嵬 张英涛关键词:补骨脂 豆科