杨文超 作品数:32 被引量:43 H指数:4 供职机构: 华中师范大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 公益性行业(农业)科研专项 国家科技支撑计划 更多>> 相关领域: 化学工程 理学 农业科学 文化科学 更多>>
一种荧光探针化合物及其制备方法和应用 本发明涉及荧光探针应用领域,公开了一种荧光探针化合物及其制备方法和应用,该化合物具有式(I)所示的结构。本发明提供的化合物能够作为荧光探针被应用,具有高时空分辨率、可视化、无创等优点,能够被用于在活体对于相关靶标的活性测... 杨光富 杨文超 傅艺煊含苯并2,2-二氧噻二唑结构的吡唑类HPPD抑制剂的设计、合成及其生物活性研究 被引量:1 2016年 对羟基苯基丙酮酸双加氧酶是一种重要的除草剂靶标.本文基于活性亚结构拼接的策略设计合成了一系列含有苯并2,2-二氧噻二唑的吡唑类新型对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂.随后分别从酶水平和活体植株水平研究了它们的生物活性,总结了其结构与活性关系.部分化合物表现出很高的HPPD酶抑制活性和活体除草活性,化合物6d和6j对冬季阔叶杂草表现出良好的防治效果,且其作物安全性也明显优于对照药剂硝磺草酮,展示出良好的应用潜力. 杨文超 徐玉玲 林红艳 武园 杨光富关键词:抑制活性 N-(1-苯胺基-2,2,2-三氯乙基)-1H-吡唑酰胺类抑制剂的设计、合成及生物活性研究 被引量:4 2016年 线粒体呼吸链复合体II(EC 1.3.5.1)又称为线粒体琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase,SDH)和琥珀酸-泛醌氧化还原酶(succinate:ubiquinone oxidoreductase,SQR),它是一种重要的杀菌剂靶标,作用于该靶标的商业化品种已有19个.本文以本课题组前期通过虚拟筛选得到的先导化合物为起点,设计并合成了一系列新型的N-(1-苯胺基-2,2,2-三氯乙基)-1H-吡唑酰胺类化合物4a^4z和5,其中化合物4r和5对猪心来源SQR的半抑制浓度(IC_(50)值)分别达到了0.106μM和15.01nM.采用分子模拟技术研究了它们的构效关系,结合自由能的理论计算值(△G_(cal))与实验测定值(△G_(exp))之间的相关性(R^2)为0.95,表明基于分子对接得到的结合模式是可信的,化合物活性的提高在很大程度依赖于侧链部分与受体的相互作用能的提高. 朱晓磊 胡生全 蒋莉娜 杨文超 杨光富关键词:分子设计 杀菌剂 分子对接 含咪唑啉酮结构的吡唑类对羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制剂的除草活性及选择性研究 被引量:4 2017年 对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)是一种重要的除草剂作用靶标。为了发现具有高活性和高选择性的新型HPPD抑制型除草剂,对前期合成的23个含咪唑啉酮结构单元的吡唑类衍生物(2A^2W)进行了深入的生物活性评价和构效关系研究,比较了它们对拟南芥HPPD(At HPPD)和人源HPPD(h HPPD)抑制活性的差异,从酶水平上总结了该类化合物的结构-活性关系和种属选择性规律,从活体植株水平研究了它们的除草活性。结果表明:部分化合物表现出良好的除草活性和作物安全性,其中化合物2E和2G在150 g/hm2剂量下对荠菜、繁缕、小藜和棒头草抑制活性达到80%以上,且其对作物的安全性也明显优于商品化除草剂硝磺草酮。此外,化合物2P在酶水平上的选择性倍数高达93倍,展示出良好的应用潜力。 徐玉玲 林红艳 吴丰旭 康德来 杨文超 杨光富关键词:咪唑啉酮 除草活性 作物安全性 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂筛选方法研究进展 被引量:4 2013年 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是植物体正常生长所必需的质体醌和生育酚生物合成路径中的关键酶,已成为当前最重要的除草剂作用靶标之一。发展快速、可靠的HPPD抑制剂筛选方法对研究小分子化合物与HPPD之间的相互作用,以及开展基于靶酶结构的新型HPPD抑制剂设计均具有重要意义。结合HPPD的结构和功能,文章从生物分析的角度分别就高效液相色谱、同位素标记、偶联法、电化学及简易筛选模型等方法在HPPD抑制剂筛选中的运用进行了总结,并对发展HPPD抑制剂的高通量筛选方法进行了展望。 杨文超 林红艳 杨盛刚 刘万年 杨光富关键词:除草剂 抑制剂 含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性 被引量:8 2015年 对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标.为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂,在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a^9x.所合成的化合物均经过1H NMR,13C NMR和HRMS的表征.以来源于拟南芥的HPPD(At HPPD)为测试对象进行酶抑制活性筛选,结果表明所合成的大部分化合物对At HPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物9i的Ki值为0.005μmol/L,显著优于商品化对照药剂硝磺草酮(Ki=0.013μmol/L).进一步温室盆栽筛选结果表明,多数化合物在150 g ai/ha的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效,特别是化合物9g在37.5 g ai/ha的低剂量下对所测试的六种杂草中的四种仍表现出了大于85%的抑制效果,同时9g在150 g ai/ha的剂量下对水稻和小麦均表现出了很好的作物安全性,可以作为先导化合物供进一步深入研究. 王大伟 林红艳 曹润洁 杨盛刚 陈涛 何波 陈琼 杨文超 杨光富关键词:抑制剂 除草剂 先导化合物 HPPD蛋白、基因、载体、细胞、组合物及其应用、提高作物除草剂抗性的方法 本发明涉及基因工程领域,公开了一种HPPD蛋白、基因、载体、细胞、组合物及其应用、提高作物除草剂抗性的方法,具体地,公开了一种对羟苯基丙酮酸双加氧酶蛋白、一种编码对羟苯基丙酮酸双加氧酶蛋白的基因、一种重组载体、一种转基因... 杨光富 林红艳 杨文超 魏雪芳 肖寒 董进 霍慧玲一种检测蛋白水解酶活性的方法 本发明提供了一种检测蛋白水解酶活性的方法,该方法包括将含有蛋白水解酶的待测样品与香豆素衍生物荧光探针接触,得到接触后的物料,检测接触后的物料在激发光下发出的荧光的强度,其中,所述香豆素衍生物荧光探针为式(1)或式(2)所... 杨光富 杨文超 孙琦 李俊 刘万年文献传递 用于检测羧肽酶Y的半菁类荧光探针及其制备方法和应用 本发明涉及羧肽酶Y的检测领域,具体涉及用于检测羧肽酶Y的半菁类荧光探针及其制备方法和应用。公开了半菁类荧光探针及其制备方法,该半菁类荧光探针具有式(1)的结构,其中以特戊基作为羧肽酶Y的识别基团;其合成方法包括:在亲核反... 杨光富 杨文超 杨庶侯文献传递 新型HPPD抑制剂分子设计与生物活性研究 2017年 对羟苯基丙酮酸双加氧酶(4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase,HPPD)是一种非亚铁血红素氧化酶,几乎存在于所有的需氧生物体中。HPPD是植物体内酪氨酸(Tyrosine)代谢的关键辅酶。酪氨酸在酪氨酸氨基转移酶(Tyrosine aminotransferase,TAT)的作用下生成对羟基苯丙酮酸(HPPA),在氧气的参与下HPPD能够将HPPA催化转化成尿黑酸(Homogentisic acid,HGA)。 何波 杨文超 陈琼 杨光富关键词:生物活性 分子设计 血红素氧化酶 双加氧酶 苯丙酮酸 氨基转移酶