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Thiasporine A类似物的设计、合成和抑菌活性: 2022年; Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物,对肺癌细胞系H2122具有中等毒性。本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A(4o)和29个Thiasporine A类似物(3a~3o,4a~4n),其中24个未见文献报道,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物的结构进行了表征,并测定了Thiasporine A及其类似物的抑菌活性。结果表明,在200μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对5种供试植物病原真菌均有一定的抑制效果。其中:化合物3e和3i对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制率分别为84.5%和84.4%,其EC50值分别为17.3μmol/L和21.9μmol/L;化合物4b和4j对白芨白绢病菌Selerotium rolfsii的抑制率为100%;化合物4b对烟草黑胫病菌Phytophthora parasitica抑制率为83.3%,高于商品药剂噻呋酰胺;化合物3g对5种供试病原菌的抑制率都在70%以上。; 陈顺顺朱祥时锦超王美美胡慈银廖灿张勇李俊凯; 关键词：海洋放线菌类似物抑菌活性

吩嗪-1-羧酸及其类似物研究进展被引量：4: 2019年; 吩嗪-1-羧酸是一种广泛存在于假单胞菌和链霉菌等微生物的次级代谢产物,对植物病原菌具有很好的抑制活性,同时兼具医用杀菌及抗肿瘤等活性.综述了吩嗪-1-羧酸的生物合成与化学合成,并对目前吩嗪-1-羧酸天然类似物以及化学合成类似物的生物活性研究进行了总结,为此类化合物的结构改造与活性研究提供参考.; 朱祥吴清来李俊凯; 关键词：吩嗪-1-羧酸类似物

内生真菌印度梨形孢对乙草胺残留动态的影响被引量：1: 2020年; 前期研究发现,印度梨形孢(Piriformospora indica)与油菜拌种可以有效缓解乙草胺药害。为进一步研究其作用机制,采用菌丝生长速率法、菌丝悬浮培养法测定乙草胺对印度梨形孢生长的影响,并用气相色谱质谱联用法(GC-MS)检测印度梨形孢菌液、施用印度梨形孢的土壤以及使用印度梨形孢拌种的油菜植株中乙草胺的残留动态。结果表明,当培养基中乙草胺质量浓度为200 mg/L时,其对固体培养基中印度梨形孢生长速率的相对抑制率为98.12%,对悬浮培养液中印度梨形孢鲜质量和干质量的相对抑制率分别为95.11%和96.40%。当乙草胺质量浓度分别为20、50、100 mg/L时,在不添加印度梨形孢的悬浮培养液中,乙草胺的半衰期均为115.52 d,添加印度梨形孢菌饼后,乙草胺的半衰期缩短至9 d以下;每千克土壤添加2 g印度梨形孢菌丝后,土壤中50、100、200 mg/kg乙草胺的半衰期分别为10.35、11.18、11.55 d,均低于未添加印度梨形孢处理的半衰期(11.18、11.95、12.38 d);同样,采用印度梨形孢拌种的油菜植株中乙草胺的半衰期均短于未进行拌种的处理。综上,内生真菌印度梨形孢的生长受乙草胺影响而减缓,但其自身也可降解培养基中的乙草胺,并能加速土壤及油菜植株中乙草胺的代谢。; 韩飞朱祥张敏赵炽娜李俊凯; 关键词：内生真菌乙草胺降解半衰期

天然产物Thiasporine A及其类似物的合成与生物活性被引量：1: 2021年; [目的]首次对天然产物thiasporine A及其类似物的农用生物活性进行测试。[方法]以取代的苯甲腈和3-溴丙酮酸乙酯为原料,经多步反应合成了thiasporine A及其类似物,结构经过^(1)H NMR,^(13)C NMR和高分辨质谱分析确证。[结果]Thiasporine A及其类似物合成简单,具有较高的杀真菌活性,以及一定的杀虫、除草活性,可作为绿色、安全噻唑类新型杀菌剂创制的天然先导结构,值得进一步探索研究。; 时锦超陈顺顺陈顺顺朱祥李俊凯; 关键词：类似物生物活性

新型三唑哌嗪类衍生物的合成及生物活性被引量：6: 2021年; 以1,2,4-三唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮和哌嗪为原料,通过活性亚结构拼接合成了一个系列20个新型三唑哌嗪类衍生物7a~7t,其结构均经过了^(1)H NMR、^(13)C NMR和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和触杀法测定了目标化合物的杀菌活性和杀虫活性。杀菌活性测定结果显示:大部分化合物对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌和水稻稻瘟病菌具有良好的抑制作用,在200μmol/L下,化合物7n、7r和7s对小麦赤霉病菌的抑制率分别为60.19%、62.27%和50.00%,与对照药剂三唑酮抑菌效果相当;化合物7r对水稻纹枯病菌的EC50值为49.49μmol/L。杀虫活性测定结果显示,在100 mg/L时,化合物7o对斜纹夜蛾幼虫的致死率为40.00%,略低于对照药剂氰氟虫腙(46.67%)。本研究所合成的新化合物兼具杀菌和杀虫活性,可为新型三唑哌嗪类衍生物的生物活性研究提供参考。; 邓珅钏李旭军朱祥杜晓英李俊凯徐志红; 关键词：哌嗪杀菌活性杀虫活性

七种杀菌剂对荆州市小麦赤霉病的室内毒力及田间防效: 2021年; 为了筛选出对荆州市小麦赤霉病较好防效的杀菌剂,采用田间喷雾法与菌丝生长速率法,测定了7种药剂对小麦赤霉病及其病原菌的田间防效与室内毒力。结果表明,室内毒力测定咪鲜胺、戊唑醇、氰烯菌酯、吡唑醚菌酯4种原药抑菌效果较好,抑制中浓度(EC50)分别为0.028、0.114、0.427、1.554 mg/L。供试的7种药剂对小麦赤霉病都有较好的田间防效,咪鲜胺水乳剂防效最高,为88.60%,其次为咪鲜胺乳油和吡唑醚菌酯悬浮剂,防效分别为83.53%和82.13%。供试药剂中25%咪鲜胺水乳剂的防效显著高于其他药剂,可以在田间优选使用。; 常悦朱祥孟振国董倩王锦鹏李俊凯; 关键词：杀菌剂小麦赤霉病室内毒力田间防效

大黄素甲醚氨基酸衍生物的合成及其杀菌活性: 2020年; 为寻找具有高杀菌活性的新型蒽醌类化合物,通过活性亚结构拼接的方法,经醚化水解和酰氯化反应,将氨基酸片段引入先导化合物大黄素甲醚中,合成了一系列结构新颖的酰胺衍生物2a^6p,目标化合物的结构均经过1 H NMR和HRMS确证。研究结果表明:在0.2 mmoL/L下,目标化合物对6种植物病原菌表现出不同程度的抑菌活性,其中1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基亮氨酸(6e)对水稻纹枯病菌和香樟炭疽病菌的抑制率最高,分别为69.93%和67.18%;1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基甘氨酸乙酯(5a)、1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基甘氨酸(6a)与1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基苯丙氨酸(6c)对水稻纹枯病菌的活性较好,抑制率分别为60.51%、53.28%和58.50%;化合物6a和6c对香樟炭疽病菌的抑制率分别为49.25%和47.61%;均显著优于先导化合物大黄素甲醚。初步构效关系分析表明:在大黄素甲醚的羟基位置上引入氨基酸可增强其对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、菜菌核病菌、草莓灰霉病菌、烟草赤星病菌和香樟炭疽病菌的抑菌活性。; 孟振国朱祥赵炽娜常悦吴清来李俊凯; 关键词：蒽醌酰胺抑菌活性

N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性被引量：1: 2024年; 为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活性结果显示:该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用。化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC_(50)值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC_(50)=0.031 mmol/L),其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂,值得进一步探索研究。; 张勇张勇胡勇廖灿王美美朱祥朱祥李俊凯; 关键词：噻唑酰胺杀菌活性

N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物的合成、杀菌活性及韧皮部传导性: 2025年; 为寻找具有韧皮部传导性的新型杀菌剂,本文设计、合成了一系列N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物,所有目标化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)进行表征,测定了所有目标化合物的离体杀菌活性和其在蓖麻幼苗韧皮部的传导性。杀菌活性测定结果表明:在50μg/mL下,大部分目标化合物对番茄灰霉病菌(Bortrytiscinerea)、柑橘炭疽病菌(Colletotrichumgloeosporioides)、油菜菌核病菌(Sclerotiniasclero-tiorum)、玉米小斑病菌(Bipolaris maydis)及烟草黑胫病菌(Phytophthora parasitica)均表现出一定的抑菌活性。化合物6b(L)、6c(L)和6d(L)对番茄灰霉病菌的抑制率均高于60%,与商品药剂嘧霉胺(60.78%)相当。其中,化合物6b(L)对番茄灰霉病菌的EC_(50)值为19.96μg/mL,优于嘧霉胺(38.82μg/mL)。此外,化合物5a、6b(D)、5d(D)、5e(L)、5j(L)对油菜菌核病菌抑制率均在80%以上。韧皮部传导性试验结果表明:对嘧霉胺进行氨基酸化修饰能赋予目标化合物韧皮部传导性,其中2-(N-苯基)氨基-6-甲基嘧啶-4-甲酸-D-丙氨酸表现出最好的韧皮部传导性,当孵育液中2-(N-苯基)氨基-6-甲基嘧啶-4-甲酸-D-丙氨酸质量浓度为50μg/mL时,2~4 h蓖麻韧皮部渗出液中目标化合物检出质量浓度为22.28μg/mL。同时发现,N-苯基氨基嘧啶甲酸-L-氨基酸衍生物在蓖麻幼苗体内容易被水解,释放出前体N-苯基氨基嘧啶甲酸,而N-苯基氨基嘧啶甲酸-D-氨基酸衍生物不存在水解现象。本研究成功获得了兼具较好杀菌活性与韧皮部传导性的新型杀菌剂候选化合物,可为新型韧皮部传导性杀菌剂的开发提供依据。; 邓小倩田尧时锦超朱宝玉余林花朱祥李俊凯; 关键词：嘧霉胺抑菌活性

新型酰基磺酰亚胺类化合物的合成及生物活性: 2024年; 以邻苯二甲酸酐、磺胺和氯甲酸丁酯为原料,通过活性亚结构拼接合成了一个系列20个新型酰基磺酰亚胺类衍生物3a~3t,其结构均经过了1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和茎叶喷雾法测定了目标化合物的抑菌活性和除草活性。抑菌活性测定结果显示:在50 mg/L下,大部分化合物对油菜菌核病菌、茶叶炭疽病菌、白芨白绢病菌和辣椒疫霉具有较好的抑制作用;化合物3f、3n和3q对油菜菌核病菌的抑制率分别为63.98%、79.56%和77.83%,优于对照药剂磺草灵(58.78%);化合物3q对油菜菌核病菌、茶叶炭疽病菌的EC50值分别为10.49 mg/L和21.57 mg/L,优于磺草灵。除草活性测定结果显示,在150 mg/L时,化合物3a对稗草的鲜重防效为52.48%,低于磺草灵(71.68%)。本研究所合成的新型酰基磺酰亚胺类新化合物具有较好的抑菌活性,可为新型酰基磺酰亚胺衍生物的抑菌活性研究提供参考。; 李瑞丽徐志红周静杜晓英朱祥; 关键词：氨基甲酸酯抑菌活性除草活性

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朱祥

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